Los glucocorticoides son potentes antiinflamatorios Siguen siendo parte integral del manejo farmacológico de pacientes con enfermedades inflamatorias o autoinmunes a pesar de sus numerosos efectos secundarios.
Son sintetizados por la corteza suprarrenal, en la zona fasciculada, principalmente cortisol y derivan del colesterol.
Los corticoides sintéticos se han desarrollado a partir de modificaciones de la estructura química del cortisol, a fin de separar las acciones antiinflamatorias de los efectos secundarios.
ESTRUCTURA QUIMICACiclo Pentano Perhidrofenantreno
CLASIFICACION
MECANISMO DE ACCIONTienen una
acción inmediata, mediadas por receptores de la membrana y tienen una
acción mediata, mediada por receptores ubicados introcitoplasmaticos
EFECTOS SOBRE EL METABOLISMOa) Tienen un efecto anabólico (generación) para la síntesis de glucosa a partir de aminoácidos y glicerol, e inhibe la utilización periférica de la glucosa.
b) Tienen un efecto catabólico (destrucción) sobre las proteínas para la síntesis de glucosa
c) Tienen un efecto catabólico sobre los lípidos aportando el glicerol para la síntesis de glucosa
EQUILIBRO DE ELECTROLITOS Y AGUA Aumenta la reabsorción de agua
Aumenta la reabsorción de sodio intercambiándolo por potasio por estimulo de la bomba sodio-potasio ATPasa
Aumenta la excreción renal de calcio
EFECTOS SOBRE LA SANGRE- Produce hiperglobulia, aumento del hematocrito y de la hemoglobina en sangre, en tratamientos prolongados
- Neutrofilia (Aumento del numero de neutrofilos)
- Produce eosinopenia (disminución del numero de eosinofilos)
- Produce linfopenia
EFECTOS NEUROENDOCRINOSInhibe la liberación de hormona liberadora de corticotrofina (CRH) a nivel del hipotálamo e inhibe la liberación de la hormona adenocorticotrofina (ACTH) de la hipofisis.
Si esta inhibición se prolonga la corteza suprarenal se atrofia, si se suspenden bruscamente los corticoides, a corteza no podrá responder al aumento de ACTH produciendo una insuficiencia renal secundaria (Síndrome de supresión), esto depende del tiempo.
- Tratamiento con bajas dosis por más de 10 días llevaran al síndrome de supresión, si se sacanbruscamente los glucocorticoides.
- Tratamientos con altas dosis por 1, 2 o 3 días no producen síndrome de supresión.
EFECTOS SOBRE EL SISTEMA NERVIOSO CENTRAL- Alucinaciones
- Excitación
- Cuadro confusional (Psicosis corticoidea)
- A veces producen depresión
EFECTO ANTIINFLAMATORIO e INMUNOSUPRESORASLos glucocorticoides ejercen una poderosa acción antiinflamatoria, sea cual fuere la causa de la inflamación(infecciosa, química, física o inmunológica), pudiendo inhibir tanto las manifestaciones inmediatas de la inflamación(rubor, dolor, etc.) como tardías, entendiendo por tales ciertos procesos de cicatrización y proliferación celular
INDICACIONESInsuficiencia suprarrenal crónica.
Insuficiencia suprarrenal aguda (crisis addisoniana).
Enfermedades alérgicas
Enfermedades oculares
Enfermedades pulmonares: asma bronquial, en el caso del niño prematuro que puede desarrollar insuficiencia respiratoria
Afectaciones dermatológicas: dermatitis atópica y seborreica, liquen simple
EFECTOS ADVERSOSÓseos : Osteoporosis, fracturas de huesos, aplastamiento vertebral
Dérmicas :Acné, púrpura ,adelgazamiento de la piel, estrías, hirsutismo
Oculares: Cataratas
Cardiovasculares : Hipertensión, arritmias, arteritis
Metabólicas : Cara de luna llena, supresión de crecimiento , aumento de apetito y peso , diabetes
Psiquiatricas: Depresión, irritabilidad.
CONTRAINDICACIONES-
Absolutas : Herpes Simple Ocular, tuberculosis no tratada
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Relativas : Infecciones Agudas o Crónicas, embrazo, diabetes mellitus, hipertensión, úlcera Péptica, osteoporosis, tendencia Psicoticas , Insuficiencia Renal, glomerulo nefritis aguda, insuficiencia Cardiaca Congestiva, diverticulitis, anastomosis intestinales recientes
CONCLUSIÓNLos corticoides son fármacos ampliamente utilizados en diversas patologías debido a su potente efecto antiinflamatorio. Éstos son hormonas producidas por la corteza adrenal o semisintéticos.
Los corticosteroides naturales son hormonas sintetizadas por la corteza adrenal y los corticosteroides semisintéticos son análogos estructurales de los corticosteroides naturales.
En cuanto a los corticoides naturales podemos decir que :
Los mineralcorticoides son la Aldosterona y corticosterona, producidos en la zona glomerular y son responsables de la regulación del equilibro hidrosalino.
Los glucocorticoides son el Cortisol (hidrocortisona), cortisona, producidos en la zona fasciculada, éstos controlan el metabolismo de carbohidratos, grasas y proteínas.
La biosíntesis de los corticoseroides naturales tiene lugar a partir de colesterol.
Los mecanismos que regulan la biosíntesis y liberación de los esteroides en los Glucocorticoides son :CRF (factor liberador de corticotrofina -ACTH-), ACTH ,los niveles plasmáticos de esteroides y control del sistema hipotalámico-hipo-fisario-adrenal.
El mecanismo que regula la biosíntesis de los mineral corticoides el sistema renina-angiotensina.
La relación estructura actividad de los corticosteroides semisintética se obtienen mediante la modificación de la estructura química de los naturales, cortisona o hidrocortisona mediante introducción de dobles enlaces que disminuyen la actividad mineralcorticoide y mejora la glucocorticoide.
Los esteroides pueden ser de acción breve (cortisol), de acción intermedia (prednisolona, metilprednisolona) y de acción prolongada(dexametaxona).
